彝族医药起源于原始社会时期，当时彝族先民们一方面处于恶劣的自然环境中以及面对凶残的野兽伤害，一方面也处于自身疾病的折磨之中，在与自然灾害及疾病的斗争实践中，慢慢地积累了保护身体健康和提高体质的经验，同时也发展了医药知识。和其他民族医药一样，药物是彝族医药发展的基础。彝医的药物分植物、动物、矿物三部分. 明代以前，彝族历代对植物药的记载非常零星、分散。此时问世的《双柏彝医书》一书，将流传在民间分散的大量植物药收集起来，它虽然还不是专门的本草书藉，但其中所记载的彝族植物用药之丰富，是前所未有的。
《献药经》有一个较为明显的特点，就是药物相互配合，以提高疗效。书中认为凡药用的植物、动物、家畜、五谷等，都可用来相互配合使用。药物配合十分广泛，只要是对病情有效的药物都可以进行配合。这充分说明彝医此时已从单方向复方迈进了一步，这无疑是彝医药发展的一个新起点。
彝族善用动物药起源于原始时代，在长期和野兽接触的过程中，先民对动物的认识也随之增长，它对后来彝族医药的发展，特别是动物药的形成和发展，都产生了深远的影响。由于彝汉医学的相互交流，彝族地区的动物药越来越受到汉族及其他民族的重视。《名医别录》就记载了彝族地区的牛黄、麝香、犀角、露蜂房等动物药，并明确地记录了这些动物药的产地、性味、功能、主治。
从公元初年到南诏彝族奴隶制建立之前，彝族历史经历了从勿阿纳（《西南彝志》）希孟遮世系第51世君长，到那意笃色（76世）的彝族奴隶社会前期。这一时期，彝汉医药相互进行了交流。彝医使用的一些有效药物也被汉医所用，并且收录进汉医的医书中。
著名医家赵学敏在《本草纳目拾遗》中，也记录了一些彝族药物，证明此期彝族医药应用的广泛性。
15世纪中叶，明代本草学家兰茂着成《滇南本草》。记入了彝族的许多药物。
到了清代，对于植物药的运用就更加广泛了。
近代，彝汉医药交流日益增多，彝医善于吸收汉医的营养，逐渐摆脱过去单方单药，只凭经验的传统格局，使彝医药有了突破性发展，为彝族医学的发展奠定了良好的基础。
勤劳智慧的彝族先民在长期的生活实践中，在与疾病斗争中不断地总结经验，探讨发掘，积累了本民族特有的医药经验，整理了大量医药文献，为我国民族医药的发展写下了光辉一页。